Le canal potassique voltage-dépendant hERG (human Ether-a-gogo Related Gene) joue un rôle clé dans la repolarisation du potentiel d’action cardiaque (intervalle QT). Son inhibition peut conduire à des arythmies cardiaques potentiellement létales.
La caractérisation de l’absence d’interaction avec le canal hERG est un préalable indispensable au développement de molécules à visée thérapeutique.
Le test proposé est basé sur la technique de fixation à l’équilibre d’un ligand antagoniste radioactif du canal hERG, le [3H]-Dofetilide. Il permet d’évaluer les propriétés d’inhibition de la fixation de ce radioligand par les molécules fournies par le client, ou les propriétés pharmacologiques d’échantillons hERG fournis par le client.
| Format | 96 puits | ||
| Echantillon biologique | préparations membranaires totales (hERG recombinant) | ||
| Incubation hERG en présence de [3H]-Dofetilide, avec ou sans ligand compétiteur (ligand contrôle Astemizole et/ou composés à tester) | |||
| Filtration rapide sur harvester | |||
| Ajout de cocktail scintillant et comptage par scintillation (TopCount PE) | |||
