Liaisons aux protéines plasmatiques

Le plasma contient entre 6 et 8 % de protéines dont l’albumine sérique et l’α-1-glycoprotéine acide.

La liaison aux protéines plasmatiques d’un composé influence sa distribution dans l’organisme

Les composés liés sont retenus dans le sang et ne peuvent pas traverser les membranes biologiques.

La liaison aux protéines plasmatiques peut se mesurer à l'aide du système "RED Plate" de Thermo Scientific. Il s'agit d'une plaque composée de 48 inserts de dialyse à l'équilibre. Chaque insert est constitué de deux compartiments séparés par une membrane de dialyse scélée, cylindrique et verticale, avec un cut-off de 12 kDa. 

Protocole

MatricePlasma de souris et tampon PBS pH 7.4
Concentration du test1µM
Température du test37°C
Temps d'incubation4h
Composés contrôlesVérapamil et Antipyrine
Type d'analyseLCMS-MS
Type de donnée obtenuePourcentage de liaisons aux protéines plasmatiques
Réplicat2

Données

ComposéPourcentage de liaison
Propranolol90 %
Quinidine60 %
Métoprolol18 %
Piroxicam98 %

Liaisons aux protéines plasmatiques mesurées à 37°C dans du plasma de souris