Le coefficient de pratage sanguin peut être considérée comme un cas spécifique de liaison aux protéines. Certains composés thérapeutiques ont un haut degré d'affinité pour les globules rouges presntes dans le sang et ont ainsi des rapports élevés de concentration érythrocytes/plasma. Dans la conception des études pharmacocinétiques, les composés avec des rapports de partage élevés nécessiteront probablement de tester le sang total plutôt que le plasma pour mesurer avec précision les concentrations de médicament in vivo. De plus, lors de l'évaluation du profil pharmacocinétique d'un médicament, s'il est nécessaire de calculer la clairance d'un médicament en fonction du flux sanguin vers un organe particulier, la concentration sanguine totale et donc le rapport de partage GR/plasma doivent être connus. enfin, l'identification de composés avec des rapports érythrocytes/plasma élevés est utile à l'étape d'optimisation de la sonde en tant qu'indicateur de problèmes potentiels d'accumulation de globules rouges et d'hématotoxicité, en particulier pour les composés destinés à une utilisation à long terme.
Protocole
| Matrice | Sang de souris ou humain |
| Concentration du test | 1µM |
| Température du test | 37°C |
| Temps d'incubation | 1h |
| Composés contrôles | Métazolamide et vérapamil |
| Type d'analyse | LCMS-MS |
| Type de donnée obtenue | Coefficient de partage sanguin |
| Réplicat | 2 |
Données
| Composé | Coefficient de partage sanguin |
| Vérapamil | 1 % |
| Metazolamide | 29 % |
| Imipramine | 1,5 % |
Coefficient de pratage sanguin mesurés à 37°C dans du sang de souris