La lipophilie d’une molécule influence son absorption et sa distribution entre les tissus.
Le coefficient de partage entre l’octanol et l’eau est le paramètre physicochimique le plus utilisé pour mesurer la lipophilie.
Ce test consiste à mesurer le coefficient de partage octanol/eau d’un composé. La valeur déterminée informe sur la lipophilie de la molécule. Le log D est une fonction du pH. Sa valeur doit être indiquée à un pH donné.
Matrice | Octanol et tampon PBS pH 7.4 |
| Rapport volumique | 970/20 ; 790/200 ; 330/660 |
| Composés contrôles | Rifampicine, Kétoconazole, Métoprolol |
| Type d'analyse | Quantification de la phase aqueuse par HPLC-UV |
| Type de donnée obtenue | Log D7.4 |
| Réplicat | 2 |
Un groupe chromophore sur la molécule est nécessaire pour la détection.
Les valeurs de lipophilie mesurables sont comprises entre -1,5 et 4. La limite haute dépend de la détection du composé.
La méthode CHI (Chromatographic Hydrophobicity Index) permet d’atteindre plus facilement des lipophilies élevées.
Pour une absorption orale optimale, la valeur de log D doit être comprise entre 0.5 et 2.
La différence log Doctanol/eau - log Dcyclohexane/eau est corrélée à la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique.