La pharmacocinétique est l’étude du devenir d’un candidat médicament dans l’organisme par l’analyse de l’évolution de ses concentrations plasmatiques au cours du temps. Elle dépend des caractéristiques physicochimiques du candidat médicament et est caractérisée par les 4 étapes (ADME) = Absorption, Distribution, Métabolisation et Élimination.

La distribution du composé depuis le sang vers les tissus cibles pour son activité principale ou vers d’autres tissus ou organes, pouvant entraîner l’apparition d’effets indésirables est notamment déterminée par la mesure du composé dans les différents organes à un temps donné.

Les paramètres pharmacocinétiques d’un médicament déterminent sa posologie et sa fréquence d’administration, mais aussi le choix de la voie d’administration et la forme galénique les plus appropriées

Paramètres pharmacocinétiques de l’absorption

– Concentration maximale du principe actif dans le compartiment vasculaire (C max)

– Temps nécessaire au principe actif pour atteindre la concentration C max (T max)

Paramètres pharmacocinétiques de l’élimination

– Clairance rénale (capacité du rein à extraire le médicament et/ou ses métabolites d’un volume sanguin)

– Demie vie (temps qui permet de réduire de 50% la concentration plasmatique maximale du principe actif)

Protocole

EspèceSouris ou rat
Voie d'administrationIV, PO, SC, IP, IN
PrélèvementsPlasma et organes si besoin
Type d'analyseLC-MS/MS
Type de donnée obtenueParamètres pharmacocinétique
Réplicat3

 

Données

t 1/2 (min)

87±3

Cmax (μM)

15

Tmax (min)

34±2

Vz/F (mL/kg)

41±2

AUC last PO (min.ng/mL)

2017±224

Cl/F (mL/min/kg)

  703835±33809    

Notes

Le nombre et le temps des prélèvements peuvent être personnalisés ainsi que les organes à prélever.

La pharmacocinétique sera dépendante de la voie d’administration, de la formulation et de l’espèce.

La dose et la fomulation à administrer sera défini par le client.