Le sang et le plasma contiennent des enzymes pouvant hydrolyser certains type de groupements labiles tels que des esters ou des amides.

Il est important de déterminer la stabilité plasmatique d’une nouvelle molécule car les composés rapidement dégradés dans le plasma ont généralement une faible activité in vivo.

À l’inverse, dans le cas de "promédicaments", l’hydrolyse de groupements labiles permet d’augmenter l’activité pharmacologique.

Protocole

MatricePlasma de souris ou humain
Concentration du test1µM
Température du test37°C
Prélèvements0, 4, 20, 40, 80 et 120min
Composé contrôleProcaïne
Type d'analyseLCMS-MS
Type de donnée obtenueTemps de demi-vie
Réplicat2

Données

Notes

Le nombre et le temps des prélèvements peuvent être personnalisés.

La stabilité plasmatique d’un composé peut être très variable d’une espèce à une autre.